(图源:scienceabc)(图源:scienceabc)

  来源: 科学媒介中心

  邱媛媛 编译

  头痛时吃一片布洛芬,疼痛可能很快就会减轻;发烧时吃一片布洛芬,体温很快就会下降。你有没有想过,布洛芬如何知道你是头痛、发烧,而不是其他病痛呢?

  药物似乎可以精确判断我们的病痛,快速有效地减缓或治愈病痛。其实并非如此,药物根本不“知道”自己该去哪里。

  part.1 药物如何在体内发生作用?

  胶囊、药片或液体形式的药物从口腔进入,经过咽喉,沿食管、胃到达小肠、大肠,经过的各部位都会对药物有不同程度的吸收。一般来说,小肠较长且上面附有小肠绒毛,吸收功能较强,因此,小肠是药物吸收的主要场所。

  用于治疗腹泻或便秘的药物,会在小肠中寻找目标受体,其他药物会在寻找目标之前穿过肠道进入血液。有些药物(如血液稀释剂)的目标受体就在血液中,其他大多数药物是随血液到达身体其他部位(如肝脏)。

  肝门静脉是一条特殊的“高速公路”,将小肠吸收的药物通过血液输送到肝脏。药物在肝脏进一步分解成各种药物成分,并释放回血液中。所有器官和组织都离不开血液运输的营养物质,药物会到人体的任何地方,但这并不意味着它会起作用。

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  大多数药物的化学物质只能附着在体内特定的蛋白质分子上,这些蛋白质分子被称为受体。在细胞表面和内部,有许多不同类型的受体,每种受体类型都有不同的形状,功能就如同锁一样,用配套的钥匙才能打开。

  药物在全身流通的过程中,遇到合适的受体就会结合,执行特定的功能。止痛药执行的功能是切断神经的疼痛信号;反流药物会阻止胃酸分泌;抗抑郁药可以调整大脑中的化学物质;抗生素会杀死细菌。总之,药物产生效果的方法有很多,首先要做的就是抓住目标受体。

  part.2  副作用是怎么产生的?

  布洛芬可以减轻疼痛,也可以退烧。布洛芬与受体结合后,能够抑制前列腺素和前列环素的合成,前列腺素和前列环素是能够引发炎症和疼痛的化学物质。当布洛芬作用于炎症组织局部时,会通过对酶活性的抑制,减少前列腺素或其他递质的合成,从而减少组织局部的神经传导,缓解局部疼痛。

  前列腺素本身会引起红、肿、痛和发热,当前列腺素减少后,也会起到降温退烧的作用。只有当布洛芬与患处的相应酶结合时,药物才能发挥作用,最终达到预期效果。如果药物没有与目标受体结合,就不会产生预期效果。

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  药物发生作用的机制并非万无一失,药物也可能与目标受体以外的受体结合,特别是与受体的形状相似时。当药物与错误的目标结合后,会引发一系列连锁反应,这就是药物的副作用。因此,我们必须按照规定剂量服用药物。

  如果服用剂量低于规定剂量,药物可能无法与目标受体结合而发挥它的作用。相反,当服用量超过处方剂量时,药物不仅仅与目标受体结合,还会引起意料之外的反应,即增加了副作用的发生概率。每种药物都有较为确定的副作用列表,如引起胃部不适、嗜睡、口干等,这些都会在说明书上标明。

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  对于化疗药物,副作用是不可避免的。化疗药物是专为快速生长的癌细胞设计的。他们在消灭癌细胞的同时,也可能攻击其他快速分裂的细胞(比如毛发细胞),这就是为什么化疗总会导致脱发。

  part.3  “智能药物”的研发

  为了让药物更安全、有效,研究人员正致力于研发“智能药物”,这种药物可以精确地将药物输送到目标位置,或通过外界刺激来激活药物的释放。在理想情况下,药物在靶点附近保持不活跃状态,直到激活它们才会发生作用。

  由于药物脱离目标受体后会被排出体外,患者需要定期服用药物。通过控制药物的激活,研究人员可以将药物持续维持在体内所需的剂量水平,从而避免频繁服药。

  近期的一项研究中,研究人员检测到体内启动药物释放的化学信号,形成一个完全自动化的药物输送系统,在正确的时间、在身体的任何地方,高效且特异性地输送正确剂量。

  另一项研究中,研究人员观察了放置在皮肤、脊髓或大脑的微芯片,以精确地传递药物。这种微芯片有一些装入药物(如化疗或止痛药物)的小孔,并用金箔盖住小孔。施加一定的电压溶解金箔盖,药物就被释放了。

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  也许在未来,我们服用的智能药物就不会漫无目的地在血液中徘徊了,但比较现实的问题是,科学家能否让“智能药物”像传统药物一样便宜呢。


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